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Ragazzi ecco il programma dato dal prof....
Corso di Laurea in Biotecnologie
Corso Integrato di Farmacologia e Tossicologia
Insegnamenti di Farmacologia generale e molecolare con laboratorio e di Tossicologia con laboratorio
III anno – 5° Ciclo
Programma d’esame
NOZIONI GENERALI DI FARMACOCINETICA
Ingresso, distribuzione ed eliminazione dei farmaci:
1. Vie di introduzione dei farmaci. Concetto di primo passaggio. I passaggi di membrana. Assorbimento dei farmaci, biodisponibilità, assorbimento ritardato; concetto di compartimento, volume di distribuzione apparente ed emivita; concetto di steady state; ripartizione dei farmaci nei tessuti; legame farmacoproteico; la barriera ematoencefalica.
2. L’escrezione dei farmaci e l’azione farmacologica a livello delle vie di escrezione: renale, biliare e polmonare. Concetto di clearance e sue modificazioni negli stati patologici. Passaggio dei farmaci attraverso la placenta e nel latte materno.
Vie del metabolismo dei farmaci:
1. Le monoossigenasi del citocromo P450: Caratteristiche delle diverse classi di citocromo P450; evoluzione ed organizzazione delle famiglie geniche del citocromo P450; caratteristiche generali degli enzimi microsomiali dei mammiferi e loro regolazione trascrizionale e non.
2. Reazioni di fase I (ossidazioni, riduzioni; idrolisi, …) e di fase II (glucuronoconiugazione, acetilazione; solfoconiugazione; metilazione; trans-solforazione, …).
3. Modulazione farmacologica del metabolismo dei farmaci: farmaco-induzione e farmaco-inibizione.
Fattori che modificano la risposta ai farmaci:
1. Meccanismi cellulari e molecolari della farmacoresistenza, della farmaco-idiosincrasia, della farmaco-allergia e della tolleranza ai farmaci
PRINCIPI DI FARMACODINAMICA
Basi molecolari della selettività farmacologica
1. Il complesso ligando-macromolecola: definizione e classificazione dei recettori. Metodi di studio dei recettori; caratteristiche dell’interazione farmaco-recettore. Correlazione dei parametri fisici con l’attività biologica; enantiomeri e stereoselettività. Concetto di efficacia (attività intrinseca), affinità di legame (Kdiss) e di potenza (ED50).
2. Aspetti quantitativi delle risposte ai farmaci: analisi delle curve dose-risposta: legge dell’azione di massa; teoria dell’occupazione del recettore; quantificazioni delle risposte agli agonisti (agonismo totale, parziale ed inverso); quantificazione dell’antagonismo farmacologico (antagonismo competitivo e non competitivo). Recettori di riserva. Specificità dei recettori e trasduzione del segnale. Distribuzione tissutale e subcellulare dei recettori.
3. Modulazione delle risposte recettoriali: Meccanismi di desensibilizzazione dei recettori-canale; dei recettori accoppiati alle proteine G; dei recettore per i fattori di crescita; dei recettori intracellulari. Modificazioni del numero dei recettori: “up and down regulation”. Regolazione e turnover dei recettori.
Basi molecolari dell’azione dei farmaci:
1. Recettori-canali: organizzazione molecolare e classificazione.
2. Canali sensibili al potenziale di membrana.
Canali voltaggio-dipendenti del Calcio e farmaci Ca2+-antagonisti
Canali del Sodio e farmaci antiaritmici, anestetici locali, ed antiepilettici
Canali del Potassio e farmaci antiaritmici ed antiepilettici
3. Regolazione farmacologica delle pompe e dei trasportatori:
Na+/K+ ATPasi, scambiatore Na+/Ca2+ e farmaci ad attività inotropo-positiva
Pompa protonica e farmaci anti-ulcera
Cotrasporto Na+/K+/Cl-, antiporto Na+/H+, antiporto Cl-/HCO3- e farmaci diuretici
4. Recettori associati alle proteine leganti nucleotidi: Recettori accoppiati all’adenilato ciclasi. Proteine leganti i nucleotidi (proteine G). Struttura dei recettori associati alle proteine G. Meccanismi molecolari della stimolazione e dell’inibizione dell’adenilato-ciclasi. Recettori associati all’idrolisi dei fosfoinositidi ed alla mobilizzazione del Ca2+ . Modulazione farmacologica delle risposte mediate da recettori accoppiati a G-proteine.
5. Recettori associati alla guanidilato ciclasi. Chimica, biosintesi e metabolismo del nitrossido. Farmacologia del nitrossido e farmaci vasodilatatori nitroderivati.
6. Recettori per i fattori di crescita e loro implicazioni farmacologiche. Controllo farmacologico della concentrazione plasmatica di glucosio: insulina e farmaci antidiabetici orali. Ormone della crescita. Gonadotropine.
Modulazione farmacologica dell’espressione genica:
1. Recettori intracellulari: Organizzazione molecolare. Attivazione e specificità d’azione dei membri della famiglia dei recettori intracellulari. Modulazione farmacologica dei recettori intracellulari. Ormoni della sfera sessuale (estrogeni, androgeni, progestinici) e loro usi terapeutici.
2. Farmacologia della trascrizione genica: regolazione della trascrizione genica; trascrizione inducibile da stimoli extracellulari; farmaci e fattori di trascrizione.
3. Gli inibitori del codice genetico. Gli acidi nucleici come bersaglio farmacologico. Oligonucleotidi antisenso; oligonucleotidi anti-gene; ribozimi.
LE NEUROTRASMISSIONI
Catecolaminergica (dopamina, noradrenalina ed adrenalina):
1. Cenni sulla distribuzione e funzione dei sistemi catecolaminergici nel sistema nervoso autonomo e nel sistema nervoso centrale
2. Farmaci interferenti con la sintesi, il rilascio, la ricaptazione ed il metabolismo delle catecolamine:
3. Recettori per le catecolamine e farmaci agonisti ed antagonisti recettoriali
4. Classi di farmaci che interferiscono con la neurotrasmissione catecolaminergica e loro azioni farmacologiche
Neurotrasmissione colinergica
1. Cenni sulla distribuzione e funzione dei sistemi colinergici
2. Farmaci interferenti con la sintesi, la liberazione ed il metabolismo dell’acetilcolina
3. Recettori colinergici e farmaci agonisti ed antagonisti recettoriali colinergici:
4. Classi di farmaci che interferiscono con la neurotrasmissione colinergica e loro azioni farmacologiche
Neurotrasmissione serotoninergica
1. Cenni sulla distribuzione e funzione dei sistemi serotoninergici
2. Farmaci interferenti con la sintesi, la liberazione ed il metabolismo della serotonina
3. Recettori serotoninergici e farmaci agonisti ed antagonisti recettoriali serotoninergici.
4. Classi di farmaci che interferiscono con la neurotrasmissione serotoninergica e loro azioni farmacologiche
Neurotrasmissione gabaergica
1. Cenni sulla distribuzione e funzione dei sistemi gabaergici
2. Farmaci interferenti con la sintesi, la liberazione ed il metabolismo del GABA
3. Classificazione e struttura dei recettori gabaergici; farmaci agonisti ed antagonisti recettoriali gabaergici.
4. Farmaci interferenti con la neurotrasmissione GABAergica e loro azioni farmacologiche
Neurotrasmissione mediata da aminoacidi eccitatori
1. Cenni sulla distribuzione e funzione dei sistemi glutammatergici
2. Recettori glutammatergici: Recettore ionotropi (NMDA, AMPA-KAINATO) e metabotropi; Farmaci agonisti ed antagonisti recettoriali glutammatergici.
3. Classi di farmaci che interferiscono con la neurotrasmissione glutammatergica e loro potenziale utilizzo clinico.
Neurotrasmissione istaminergica
1. Cenni sulla distribuzione e funzione dei sistemi istaminergici
2. Farmaci interferenti con la sintesi, la liberazione ed il metabolismo dell’istamina
3. Recettori istaminergici e farmaci agonisti ed antagonisti recettoriali istaminergici.
4. Classi di farmaci che interferiscono con la neurotrasmissione istaminergica e loro azioni farmacologiche
Trasmissione peptidergica
1. Caratteristiche generali della trasmissione peptidergica
2. Neurotrasmissione da peptidi oppioidi. Implicazioni farmacologiche della modulazione della neurotrasmissione oppoide.
3. Neurotrasmissione da bradichinina ed altri peptici vasoattivi. Farmaci inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE-inibitori).
La cascata dell’acido arachidonico:
1. Liberazione e metabolismo dell’acido arachidonico
2. Recettori per gli eicosanoidi (recettori per i prostanoidi e dei leucotrieni)
3. Farmaci interferenti con la biosintesi delle prostaglandine e dei leucotrieni. Ormoni glucocorticoidi e farmaci anti-infiammatori non-steroidei o FANS)
4. Antagonisti recettoriali delle prostaglandine e dei leucotrieni
PRINCIPI DI CHEMIOANTIBIOTICOTERAPIA
1. Principi generali di chemioterapia. Definizione di antibiotico e chemioterapico. Battericidi e batteriostatici. Fattori condizionanti l’attività di un antibiotico.
2. Classificazione dei chemioantibiotici. Meccanismi d’azione dei chemioantibiotici:
a. Inibitori della sintesi della parete cellulare e sull’integratà della membrana cellulare (-lattamine: penicilline, cefalosporine, cefamicine, carbapenemici, monobattamici; inibitori delle -lattamasi; peptidici: glicopeptidi; fosfomicina; cicloserina).
b. Attivi sulla sintesi proteica (aminoglucosidi, macolidi, tetracicline, streptogramine, cloramfenicolo)
c. Attivi sulla sintesi degli acidi nucleici (chinoloni, nitrofuranici, rifamicine)
d. Agenti su tappe essenziali del metabolismo batterico (sulfonamidici, trimetoprim).
3. Meccanismi di resistenza ai chemioantibiotici.
Cenni di Farmacologia delle molecole di derivazione biotecnologia:
Anticorpi monoclinali (CEA-Arcitumomab, Votumumab; OKT3, Basiliximab; Rituximab; …)
Ormoni (Ormone della crescita; Insulina; FSH; LH; Eritropoietina; …)
Citochine e fattori di crescita (Interferoni; Interleuchine; Fattori di crescita
Enzimi (Adenosina deaminasi; Asparaginasi; DNAsi; Glucocerebrosidasi; streptochinasi, tPa, urochinasi; …)
TOSSICOLOGIA
1. Principi di tossicologia: scopi e discipline della tossicologia. Composti tossici, tossine e veleni. Xenobiotici. Classificazione delle sostanze tossiche. Ruolo della dose: tipi di dose ed unità di misura. Risposte tossiche (locali e sistemiche, reversibili ed irreversibili, immediate e ritardate), graduali e quantali. Dosi efficaci e dosi tossiche, dose letale 50 (DL50). Indice terapeutico e margine di sicurezza. NOAEL e LOAEL. Fattori che influenzano la tossicità. Interazioni tossicologiche: additività, antagonismo, potenziamento, sinergismo.
2. Principi di tossicocinetica. Biotrasformazione delle sostanze tossiche. Metaboliti reattivi e loro interazione con macromolecole.
3. Metodi di studio per la valutazione della tossicità in vitro ed in vivo. Tossicologia preclinica. Tests di tossicità acuta, subacuta, subcronica e cronica; test di mutagenesi, cancerogenesi e teratogenesi. Cenni di farmaco-tossicologia clinica: le fasi della sperimentazione clinica. Studi epidemiologici: tipi di studi, criteri per l’accertamento di una relazione causa-effetto.
4. Il rischio tossicologico: identificazione del pericolo, valutazioni della curva dose-risposta, ADI e fattori di sicurezza, la valutazione dell’esposizione, caratterizzazione e gestione del rischio.
5. La variabilità della risposta individuale a farmaci ed agenti tossici. Farmacogenomica e tossicogenomica.
6. Meccanismi di danno cellulare. Agenti elettrofili e nucleofili. Radicali liberi dell’ossigeno e stress osssidativo. Morte cellulare e apoptosi. Mutagenesi. Cancerogenesi. Embriotossicità. Teratogenesi.
7. Tossicità a livello di organi e sistemi: sistema immunitario; fegato; rene; sistema cardiovascolare; sistema ematopoietico, sistema respiratorio, sistema nervoso. Per ciascun organo ed apparato sarà necessario conoscere le classi di sostanze principalmente implicate nel danno selettivo, le principali forme di espressione anatomo-funzionale della tossicità ed i meccanismi cellulari e molecolari del danno stesso.
8. Principi di tossicologia industriale. Policlorobifenili, diossine. Tossicità da metalli pesanti (Pb, Cd, Hg, Al).
PROVE DI PROFITTO.
Le prove di profitto consisteranno in una prova scritta costituita da domande a scelta multipla e da una successiva prova orale facoltativa.
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cinem@rcy.
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Ragazzi , qualcuno sa dove si prenota questo esame per le matricole PARI? grazie . -
coidelcoil1985.
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ciao ragazzi potreste scrivermi aula giorno e ora per la sessione di gennaio . -
brunettileonardo.
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30 gennaio aula 1b nuova struttura alle 8e30 . -
morbidone25.
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ma quanto tempo ci vuole per preparare quest'esame? . -
coidelcoil1985.
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ragazzi chi può prenotarmi l'esame per piacere?
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rosabruzz.
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ci vuole un mesetto . -
annibale.
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Sapete fin quando è pssibile prenotare l esame? . -
chikobiotech.
User deleted
ma quest'anno la parte dei farmaci biotecnologici e la parte su i principi di chemioantibiotico terapia sono state fatte? In caso affermativo la parte dei chemioantibiotici dov'è meglio farla dal Trattato di annunziato o fumagalli? grazie . -
annibale.
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c'è qualche appello straordinario prima di giugno???
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SpA87.
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vorrei saperlo anch'io... ma per ora non mi sembra che ce ne siano . -
morbidone25.
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per che ha fatto l'esame da dove conviene studiare? . -
rosabruzz.
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Tossicologia dalle slides, Farmacologia del Trattato di Annunziato!
* dal. -
spensy.
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rosabruzz ma le slide di tossico dove posso prenderle??? :-) . -
ciuto2.
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oooh ma che fine avete fatto?! .